藥物固態(tài)篩選
復(fù)雜制劑快速精準(zhǔn)破譯
固態(tài)性質(zhì)深度解析
新晶型開發(fā)及產(chǎn)業(yè)化
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超低含量制劑中晶型鑒定 原研片中API含量較低，僅為0.5%。文獻(xiàn)報(bào)道，該API有A，B，E三種晶型(圖1），且晶型E很難制備。比較原研片與文獻(xiàn)中三種晶型的X射線粉末衍射圖，未找到與三種晶型相對應(yīng)的衍射峰，再將原研片與片劑中主要輔料一水乳糖的X射線粉末衍射圖比較，發(fā)現(xiàn)其X射線粉末衍射圖與一水乳糖幾乎一致（圖2）；結(jié)晶態(tài)主輔料一水乳糖嚴(yán)重干擾了制劑中API的衍射信號。 無定型鑒別與定量 應(yīng)用拉曼技術(shù)采集原研片的單點(diǎn)拉曼光譜，如圖3所示，因激光光斑很?。?.1μm），單次采集樣品信號面積小，可基本排除輔料影響，采集到相對較純的API光譜，而不與其他組分信號重疊，并通過匹配不同晶型間的拉曼特征峰，鑒定制劑中API的晶型。如圖4所示，該原研片采集到的單點(diǎn)拉曼光譜為較純的API光譜，不受一水乳糖的干擾，且晶型A，B有不同的拉曼特征峰，比對制劑中API晶型與晶型A，B的拉曼光譜（圖5），可明顯看出，原研片中的API為晶型A。 綜上所述，拉曼技術(shù)為原研制劑中晶型分析，尤其是對無定型API，和低含量劑型等復(fù)雜條件下的晶型分析提供了解決之道。 藥物無定型結(jié)構(gòu)的物理性質(zhì)與晶型結(jié)構(gòu)差異很大，無定型結(jié)構(gòu)可能很大程度地影響產(chǎn)品的穩(wěn)定性、相容性、溶出速度、吸濕性和溶劑吸附傾向性等性質(zhì)。此外，對于產(chǎn)品的工藝和存儲條件也有相應(yīng)的要求。無論是在單一化合物還是在配方中，成熟的藥品研發(fā)過程都必須包含低含量的藥物無定型的檢測和定量。 為了能夠準(zhǔn)確定量藥物中的無定型組分，我們首先選取針對特定無定型物質(zhì)的檢測技術(shù)（包括傳統(tǒng)和創(chuàng)新技術(shù)），然后選擇適當(dāng)?shù)臄?shù)據(jù)分析方法（如多元分析）來保證結(jié)果的準(zhǔn)確性。無定型定性定量的方法有很多種。通常，不同固態(tài)形式API 的拉曼光譜間有一定差異。與結(jié)晶型API 相比，無定型API 的拉曼光譜通常表現(xiàn)為更寬的峰形，且有波數(shù)偏移。 參考文獻(xiàn)：田芳, ZIMMERMANN Anne, MCGOVERIN Cushla,等. 拉曼技術(shù)在藥物逆向工程中的應(yīng)用[J]. 藥學(xué)進(jìn)展, 2016(12):897-905. 圖1.文獻(xiàn)中API晶型A，B,E的X射線衍射圖譜 圖2.原研與一水乳糖的X射線衍射圖譜 圖3.原研片一水乳糖拉曼光譜 圖4.原研制劑中API拉曼光譜 文獻(xiàn)中晶型A和B的拉曼光譜（A：晶型A；B：晶型B；C：含API的片劑；P：空白輔料） 新陽唯康可鑒別半固體制劑中API占比0.05%的活性成分晶型。 |
晶型研究
通過固態(tài)技術(shù)改善藥物體內(nèi)吸收是新陽唯康所有創(chuàng)新技術(shù)的基礎(chǔ)。
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改良型創(chuàng)新藥
公司從成立初開始布局高端制劑開發(fā)，完成多項(xiàng)高端口膜制劑開發(fā)，已形成制劑開發(fā)體系化。
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合同開發(fā)和生產(chǎn)
國內(nèi)唯一集成化晶型制劑生產(chǎn)平臺，嚴(yán)格遵守GMP體系，可完成口膜制劑、外用制劑、固體制劑等多劑型放大研究和商業(yè)化生產(chǎn)。通過多元化的合作，我們可為客戶提供各種高端藥物劑型開發(fā)及制造服務(wù)。
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