制劑立項(xiàng)推薦 | 每3.2秒新增1位阿爾茨海默病患者！利斯的明透皮貼劑，一周僅2次，無(wú)需口服

阿爾茨海默?。ˋlzheimer's disease，AD），俗稱老年癡呆癥，是一種主要發(fā)生在老年期及老年前期的原發(fā)性退行性腦病。它已成為繼心血管疾病、惡性腫瘤、腦卒中之后，威脅老年人健康的第四大殺手。面對(duì)龐大的患者群體，阿爾茨海默病所導(dǎo)致的記憶障礙、認(rèn)知異常、執(zhí)行功能障礙、失語(yǔ)以及由此引發(fā)的并發(fā)癥，由于缺乏有效的治療方案，給家庭和社會(huì)帶來(lái)了沉重的負(fù)擔(dān)，嚴(yán)重影響了中國(guó)大量老年人的生活質(zhì)量與家庭關(guān)系。

近年來(lái)，阿爾茨海默病患者數(shù)量持續(xù)攀升。據(jù)世界衛(wèi)生組織（WHO）2021年9月21日發(fā)布的《公共衛(wèi)生領(lǐng)域應(yīng)對(duì)癡呆癥全球狀況報(bào)告》，目前全球有超過(guò)5500萬(wàn)人患有癡呆癥（在65歲以上的人群中，8.1%的女性和5.4%的男性患病），預(yù)計(jì)到2030年將上升到7800萬(wàn)人，到2050年則將達(dá)到1.39億人。與此同時(shí)，全球每年新診斷的癡呆癥病例約為1000萬(wàn)，這意味著每3.2秒就會(huì)新增一個(gè)病例。

利斯的明透皮貼劑

基本信息

?藥品名稱：利斯的明透皮貼劑

?規(guī)格：4.6mg/24小時(shí)，9.5mg/24小時(shí)

?注冊(cè)分類：化藥4類

?原研廠家：瑞士諾華制藥

?國(guó)內(nèi)首次上市時(shí)間：2018年

適應(yīng)癥

適用于治療輕度至中度阿爾茨海默氏癥。

作用機(jī)制

利斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑。它通過(guò)抑制乙酰膽堿酯酶和丁酰膽堿酯酶的活性，減少乙酰膽堿的降解，從而提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)中乙酰膽堿的水平，改善患者的認(rèn)知功能。

市場(chǎng)情況

從市場(chǎng)數(shù)據(jù)來(lái)看，2023年中國(guó)三大終端六大市場(chǎng)抗癡呆藥銷售額超過(guò)30億元，同比增長(zhǎng)42.87%。其中，卡巴拉?。ɡ沟拿鳎┩该髻N劑銷售額已突破1億元，且增長(zhǎng)空間巨大。

國(guó)內(nèi)注冊(cè)申報(bào)情況

利斯的明透皮貼劑最早于1998年5月在歐盟上市，2007年7月在美國(guó)FDA獲批上市，商品名為“艾斯能Exelon?”，原研廠家為Novartis Europharm Limited。其規(guī)格為4.6mg/24小時(shí)和9.5mg/24小時(shí)，已成功進(jìn)口中國(guó)市場(chǎng)，并具有參比制劑地位。目前，國(guó)內(nèi)有諾華制藥和綠葉制藥2家企業(yè)持有該品種批文，國(guó)產(chǎn)批文由北京泰德制藥股份有限公司持有。

項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì)

藥物釋放特點(diǎn)：該透皮貼劑具有持續(xù)、穩(wěn)定的藥物釋放特性，能夠維持患者血藥濃度的穩(wěn)定，減少副作用及藥效波動(dòng)，同時(shí)提升患者的依從性。對(duì)于無(wú)法吞咽口服藥物的患者來(lái)說(shuō)，它提供了更為舒適的治療選擇。

市場(chǎng)潛力：產(chǎn)品具有顯著的臨床優(yōu)勢(shì)，且國(guó)內(nèi)仿制藥市場(chǎng)尚處于空白狀態(tài)，具有較大的市場(chǎng)潛力。

注冊(cè)申報(bào)優(yōu)勢(shì)：根據(jù)FDA的BE指南，僅需進(jìn)行PK-BE（藥代動(dòng)力學(xué)生物等效性）、黏附性及皮膚刺激性過(guò)敏性研究，無(wú)需開展大規(guī)模臨床試驗(yàn)。

給藥方式優(yōu)勢(shì)：在真實(shí)世界研究中，利斯的明透皮貼劑相較于膠囊和片劑，給藥依從性更好，更受患者青睞，且可有效減輕照料者的負(fù)擔(dān)。

新陽(yáng)唯康的優(yōu)勢(shì)

凝膠貼膏劑型的處方成分多，成型工藝復(fù)雜，技術(shù)壁壘高，尤其是對(duì)于藥物進(jìn)入皮膚組織的滲透速率控制難度大，藥效差異大。

新陽(yáng)唯康通過(guò)拉曼技術(shù)精確詮釋透皮遞送過(guò)程和復(fù)雜混懸制劑晶型轉(zhuǎn)化過(guò)程，既確保制劑透皮體外釋放速率和穩(wěn)定性，同時(shí)提高藥物滲透作用，為制劑開發(fā)和臨床豁免提供強(qiáng)有力的保障。

· 成熟的流變學(xué)、黏附性和體外釋放、透皮體外評(píng)價(jià)體系（IVRT、IVPT）

· 創(chuàng)新性皮膚滲透過(guò)程解析

· 拉曼解析晶型轉(zhuǎn)化過(guò)程

· 高BE通過(guò)率